Felix Hoffmann sintetizzò l’acido acetil salicilico (aspirina)



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22.05.2018
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Felix Hoffmann sintetizzò l’acido acetil salicilico (aspirina)

  • Felix Hoffmann sintetizzò l’acido acetil salicilico (aspirina)

































































E’ un analgesico, un ottimo antipiretico, ma non è un antiinfiammatorio

  • E’ un analgesico, un ottimo antipiretico, ma non è un antiinfiammatorio

  • Sembra inibire l’enzima COX-3, presente soprattutto a livello centrale





























la posologia dovrebbe essere regolata individualmente adottando la dose minore efficace. Nell'anziano è conveniente adottare una posologia iniziale ridotta e controllare attentamente la terapia.

  • la posologia dovrebbe essere regolata individualmente adottando la dose minore efficace. Nell'anziano è conveniente adottare una posologia iniziale ridotta e controllare attentamente la terapia.

  • L'acido meclofenamico è un composto dotato di notevole attività analgesica, antinfiammatoria, ed antipiretica. Gli studi sugli animali hanno escluso che la sua azione terapeutica sia mediata da una stimolazione dell'asse ipofisi-surrene. L'acido meclofenamico inibisce la sintesi delle prostaglandine e compete con queste sui recettori, inibisce inoltre la conversione dell'acido arachidonico secondo la via lipoossigenasica. Pertanto tali proprietà possono essere responsabili della sua spiccata attività antalgica ed antiinfiammatoria. A differenza dell'acido acetilsalicilico e di molti altri antiinfiammatori non steroidei, l'acido meclofenamico non riduce l'aggregazione piastrinica e non prolunga il tempo di emorragia. L'acido meclofenamico, come altri antiinfiammatori non steroidei, potenzia l'effetto degli anticoagulanti cumarinici come la warfarina e pertanto il dosaggio di quest'ultima dovrà essere ridotto per prevenire un eccessivo allungamento del tempo di protrombina. Si dovrà escludere l'impiego contemporaneo di acido acetilsalicilico o altro antiinfiammatorio non steroideo per evitare sia la riduzione dei livelli ematici di acido meclofenamico sia il maggior rischio di disturbi gastrointestinali. L'uso concomitante di antiacidi non interferisce con l'assorbimento dell'acido meclofenamico. In caso di associazione con corticosteroidi ogni riduzione della posologia di questi ultimi dovrà essere graduale.











Il lumiracoxib è un principio attivo di indicazione specifica per ridurre il dolore e la flogosi nelle malattie muscoscheletriche e reumatologiche. Appartiene alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS),inibitore selettivo della ciclossigenasi 2.

  • Il lumiracoxib è un principio attivo di indicazione specifica per ridurre il dolore e la flogosi nelle malattie muscoscheletriche e reumatologiche. Appartiene alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS),inibitore selettivo della ciclossigenasi 2.

  • . Viene utilizzato come trattamento contro il dolore anche in forma grave come nel caso della dismenorrea o in seguito ad interventi chirurgici, contro malattie quali l’osteoartrosi e similari. Sconsigliato nei minorenni, in caso di insufficienza renale e in allattamento.

  • Effetti indesiderati

  • sono stati riportati anche stitichezza, flatulenza, tosse, faringite, sintomi di tipo influenzale, infezioni respiratorie e urinarie; meno comunemente ulcere aftose, secchezza delle fauci, dolore toracico, alterazioni del gusto, alterazione dell'appetito e crampi muscolari.

  • Posologia

  • Osteoartrosi, 100mg al giorno

  • Dolore grave, 400mg al giorno (massimo per cinque giorni consecutivi decorsi il quale si deve necessariamente terminare il trattamento)

  • Dismenorrea 200mg al giorno (in cicli massimo di tre giorni)



















Tolmetin is a nonsteroidal anti-inflammatory agent. Studies in animals have shown tolmetin to possess anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activity. In the rat, tolmetin prevents the development of experimentally induced polyarthritis and also decreases established inflammation. In patients with either rheumatoid arthritis or osteaoarthritis, tolmetin is as effective as aspirin and indomethacin in controlling disease activity, but the frequency of the milder gastrointestinal adverse effects and tinnitus was less than in aspirin-treated patients, and the incidence of central nervous system adverse effects was less than in indomethacin-treated patients. In patients with juvenile rheumatoid arthritis, tolmetin is as effective as aspirin in controlling disease activity, with a similar incidence of adverse reactions. tolmetin has produced additional therapeutic benefit when added to a regimen of gold salts and, to a lesser extent, with corticosteroids. Tolmetin should not be used in conjunction with salicylates since greater benefit from the combination is not likely, but the potential for adverse reactions is increased.

  • Tolmetin is a nonsteroidal anti-inflammatory agent. Studies in animals have shown tolmetin to possess anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activity. In the rat, tolmetin prevents the development of experimentally induced polyarthritis and also decreases established inflammation. In patients with either rheumatoid arthritis or osteaoarthritis, tolmetin is as effective as aspirin and indomethacin in controlling disease activity, but the frequency of the milder gastrointestinal adverse effects and tinnitus was less than in aspirin-treated patients, and the incidence of central nervous system adverse effects was less than in indomethacin-treated patients. In patients with juvenile rheumatoid arthritis, tolmetin is as effective as aspirin in controlling disease activity, with a similar incidence of adverse reactions. tolmetin has produced additional therapeutic benefit when added to a regimen of gold salts and, to a lesser extent, with corticosteroids. Tolmetin should not be used in conjunction with salicylates since greater benefit from the combination is not likely, but the potential for adverse reactions is increased.

  • The mode of action of tolmetin is not known. However, studies in laboratory animals and man have demonstrated that the anti-inflammatory action of tolmetin is not due to pituitary-adrenal stimulation. Tolmetin inhibits prostaglandin synthetase in vitro and lowers the plasma level of prostaglandin E in man. This reduction in prostaglandin synthesis may be responsible for the anti-inflammatory action. Tolmetin does not appear to alter the course of the underlying disease in man.





























































COX-1

  • COX-1

  • 71 kDa, ~600 a.a.

  • Purificato nel 1976, clonato nel 1988

  • Substrato: acido arachidonico

















































Poliposi familiare del colon, carcinoma del colon retto(Coxib); queste molecole sono anche in studio per altre neoplasie

  • Poliposi familiare del colon, carcinoma del colon retto(Coxib); queste molecole sono anche in studio per altre neoplasie

  • Prevenzione e progressione del morbo di Alzheimer (?)





























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